Перевод ПОВЫШЕНИЕ УРОВНЯ ТЕСТОСТЕРОНА ЗА СЧЕТ ИНГИБИРОВАНИЯ АРОМАТАЗЫ!

Вдогонку к предыдущей нашей статье.



Двойное погружение — это термин, используемый в деловом мире и относящийся к ситуациям, которые обеспечивают дополнительный доход без дополнительной работы. Примером двойного погружения является переработчик отходов, который взимает с клиента плату за сбор отсортированного мусора (бумага, алюминий и т. д.), а затем продает материалы на завод по переработке для получения дополнительного дохода. Хотя дополнительный доход редко удваивает сумму полученных денег, он всегда улучшает итоговую прибыль компании.

Двойное погружение в бодибилдинге.
В бодибилдинге также есть редкие возможности для «двойного погружения». Гормон роста человека (GH) предлагает двойной эффект - сжигания жира и наращивания мышечной массы. Это сделало этот препарат чрезвычайно популярным среди бодибилдеров. Есть еще одна возможность двойного погружения, которую часто упускают из виду. Отчасти это связано с относительно новым появлением последнего поколения одного интересного класса продуктов. Хотя эти препараты не дают такой отдачи, как анаболические стероиды, этот класс препаратов по-прежнему высоко ценится и пользуется спросом у более опытных и искушенных бодибилдеров. Этот класс препаратов – ингибиторы ароматазы.

Ароматаза представляет собой комплекс ферментов, которые превращают андрогены (тестостерон, андростендион и многие анаболические стероиды) в эстрогенные гормоны. Эстрогены — это гормоны, которые определяют женские половые признаки, увеличивают плотность костей, влияют на свертываемость крови и способствуют задержке жира и воды. Большинство бодибилдеров знакомы с некоторыми эффектами эстрогенов, вызывающими вздутие живота или гинекомастию (развитие ткани грудной железы под соском). Существует два основных эстрогена, эстрадиол и эстрон, причем эстрадиол (Е2) является более активным. из двух форм.

До разработки новейших ингибиторов ароматазы у бодибилдеров было мало вариантов снижения эстрогенной нагрузки цикла. Часто они адаптировали свои курсы так, чтобы они включали как ароматизирующиеся, так и неароматизирующиеся стероиды, уменьшая количество более эффективных (относительно массы и силы) ароматизирующихся стероидов. При подготовке к соревнованиям из курса часто убирали ароматизирующиеся стероиды, чтобы улучшить внешний вид на сцене. Если появилась гинекомастия, эффективных вариантов было немного. Цитадрен (аминоглютетимид) является неспецифическим ингибитором образования стероидных соединений. Хотя обычно его рассматривали как средство, подавляющее кортизол, в низких дозах он также обладал умеренной антиароматазной активностью. Нолвадекс® (тамоксифен) представляет собой смешанный агонист-антагонист эстрогенов. Хотя в некоторых случаях тамоксифен уменьшал гинекомастию, в других он усугублял ее. Тамоксифен также увеличивает глобин, связывающий половые гормоны, снижая биодоступность стероидных гормонов. Кломид (цитрат кломифена) также работает на уровне рецептора эстрогена, но его обычно используют для восстановления естественной выработки тестостерона в конце цикла.

Возрастное снижение уровня тестостерона.
Хотя медицинская наука особо не интересуется бодибилдингом, многие открытия связаны со спортом. Что касается ингибирования ароматазы, исследования рака молочной железы были чрезвычайно ценными. Раковые клетки молочной железы обычно чувствительны к женским половым гормонам (эстрогенам и прогестерону). Терапия, снижающая уровень эстрогена в организме и особенно при опухолях, активно исследуется и разрабатывается фармацевтической промышленностью. Это привело к разработке эффективных антиароматазных препаратов. Было разработано несколько препаратов этого класса, в том числе ингибиторы ароматазы последнего поколения, анастразол, летрозол, эксеместан. Бодибилдеры знакомы с анастразолом и летрозолом под торговыми названиями Аримидекс® и Фемара®. Аримидекс встречается чаще и с большой эффективностью используется при лечении вызванной стероидами гинекомастии. Также считается, что он придает более плотный и твердый вид телу. Фемара встречается реже, но считается, что она немного более эффективна для бодибилдеров, использующих стероиды.



Хотя большинство исследований этих препаратов связано с терапией рака молочной железы, было проведено несколько интересных исследований ингибирования ароматазы у мужчин. Одно из таких исследований было опубликовано в Журнале клинической эндокринологии и метаболизма, и в нем сообщалось об очень интересных результатах. В ходе обсуждения также было несколько комментариев, которые имеют потенциальную ценность для бодибилдинга, хотя этот аспект не был затронут по очевидным причинам. Цель этого исследования состояла в том, чтобы проверить, связано ли возрастное снижение уровня тестостерона с усилением подавляющего действия эстрогенов на гипоталамо-гипофизарную ось.

Кратко остановимся на том, что естественное производство тестостерона регулируется петлей отрицательной обратной связи, включающей яички и две области мозга — гипоталамус и гипофиз. Производство тестостерона происходит в яичках при стимуляции белкового гормона, высвобождаемого гипофизом, называемого лютинизирующим гормоном (ЛГ). ЛГ, в свою очередь, высвобождается из гипофиза при стимуляции гипоталамическим гормоном, называемого гонадотропин-рилизинг-гормоном (ГнРГ). Гипоталамус называют главной железой, потому что он следит за телом и регулирует деятельность эндокринных желез с помощью вырабатываемых им гормонов. В случае с тестостероном, когда гипоталамус обнаруживает, что уровень андрогенов слишком высок, он временно прекращает высвобождение ГнРГ. Когда уровень ГнРГ падает, гипофиз перестает вырабатывать ЛГ, и яички больше не стимулируются к выработке тестостерона. Как только уровень тестостерона падает, уровень гонадотропин-рилизинг-гормона резко возрастает, в результате чего уровень лютеинизирующего гормона, а затем и тестостерона снова поднимается. По непонятным причинам тело не предназначено для поддержания стабильного уровня тестостерона. Скорее, он вырабатывает тестостерон волнообразными всплесками, с пиками и провалами уровня тестостерона в крови. Еще более интересным является тот факт, что гипоталамус обнаруживает не только тестостерон, но и его метаболиты эстрадиол и дигидротестостерон (ДГТ).

Изменение коэффициентов.
Исследователи провели исследование, в ходе которого они могли определить, были ли пожилые мужчины более чувствительны к подавлению выработки тестостерона эстрогеном по сравнению с молодыми взрослыми особями. Чтобы проверить это, они измерили уровень нескольких гормонов, в том числе ЛГ и тестостерона (Т), у двух групп мужчин, пожилых и молодых. Известно, что продукция Т снижается с возрастом. Считается, что это снижение связано с клеточными изменениями в яичках, изменениями регуляторной функции мозга и усилением отрицательной обратной связи (или подавления). Также известно, что активность ароматазы увеличивается с возрастом, а общее содержание жира увеличивается, что в совокупности поддерживает уровень эстрогена даже при снижении уровня тестостерона. Это приводит к заметно более низкому соотношению Т:Е2. Это измененное соотношение, вероятно, ответственно за многие изменения, с которыми сталкиваются мужчины с возрастом.

Первоначально казалось, что разница между двумя группами незначительна, поскольку у пожилых и молодых мужчин были одинаковые значения ЛГ и общего тестостерона. Тем не менее, у пожилых мужчин уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), был намного выше. Это привело к значительному снижению уровня свободного или биодоступного тестостерона и заметному снижению отношения свободного тестостерона к свободному Е2. Затем испытуемым давали 2,5 миллиграмма летрозола (Фемара) в день в течение 28 дней, после чего их тестировали повторно. Ингибитор ароматазы вызывал «заметное и сопоставимое повышение» тестостерона в обеих группах. Летрозол повышал ЛГ и Т на 339% и 146% соответственно в «молодой» группе; ЛГ и Т увеличились на 323 процента и 99 процентов в «старшей» группе.


Летрозол также снижал уровень E2 на 46 процентов у молодых мужчин и на 62 процента у пожилых людей. ГСПГ также значительно снизился в обеих группах, при этом соотношение T:E2 и свободный T:свободный E2 резко увеличилось в ответ. Несмотря на сильную реакцию на ингибирование ароматазы, исследование не смогло предъявить каких-либо доказательств того, что пожилые мужчины испытывают больший подавляющий эффект эстрогенов на естественную выработку тестостерона. Фактически, более молодые мужчины продемонстрировали большую реакцию на ингибирование ароматазы по сравнению с подавляющим действием эстрогенов на гипоталамус и гипофиз. Хотя еще предстоит выяснить, что объясняет гормональные изменения, которые испытывают пожилые мужчины, ясно, что ингибирование ароматазы может восстановить некоторые из гормональных значений.

«Естественный» супрафизиологический уровень тестостерона.
До сих пор исследование было ценным, поскольку оно ясно продемонстрировало, что здоровые мужчины, как молодые, так и пожилые, могут безопасно переносить кратковременное ингибирование ароматазы и испытывать гормональные изменения, которые были бы полезны для тех, кто занимается бодибилдингом. Как отмечалось ранее, в ходе обсуждения было сделано несколько замечаний, заслуживающих дальнейшего внимания.

Одна проблема, которая мешала исследованию, но была очень примечательной, заключалась в наблюдении, что эффект летрозола сохранялся намного дольше, чем предполагалось. Изначально у субъектов должен был быть 14-дневный период выведения, когда они не получали ни лекарство, ни плацебо перед началом второй фазы исследования. Однако после 14-дневного перерыва было обнаружено, что субъекты, получавшие летрозол, все еще испытывали эффекты препарата с заметно более высоким Т. Это несколько удивительно, поскольку период полувыведения летрозола составляет гораздо меньшее время, поэтому можно было бы предположить, что 14 дней было бы достаточно для выведения препарата из организма. Возможно, режим ежедневной дозировки позволил создать более высокий уровень, чем предполагалось. На самом деле, отдельное исследование, посвященное мужчинам с ожирением и низким уровнем тестостерона, показало, что 2,5 мг три раза в неделю было достаточно для восстановления нормального уровня тестостерона. Возможно, летрозол не нужно будет принимать ежедневно, чтобы обеспечить адекватную защиту от ароматизации.

Степень повышения T у молодых и пожилых мужчин была довольно выраженной. На самом деле, в обеих группах уровень тестостерона был на уровне или выше верхнего предела нормы для молодых мужчин. Это предполагает, что подавление ароматазы может позволить бодибилдеру, не употребляющему стероиды, испытать «естественный» сверхфизиологический уровень тестостерона.


Хотя целью ингибирования ароматазы является снижение превращения андрогенов в эстроген, полностью удалять эстрогены из организма не обязательно. Имеются сообщения о случаях рождения мужчин и женщин без активности ароматазы из-за генетической мутации. Эти особи не являются особенно крепкими экземплярами. Как правило, они очень высокие (из-за того, что пластинки роста кости не закрываются), имеют хрупкий скелет из-за низкой минеральной плотности костей. У женщин наблюдается нарушение полового созревания с вирилизацией (мужские признаки — растительность на лице, клиторомегалия и т. д.). У мужчин также есть макроорхизм, термин, описывающий аномально большие яички. Таким образом, полное подавление ароматазы не принесет пользы бодибилдеру в долгосрочной перспективе. К счастью, в исследовании летрозола степень подавления оказалась лишь частичной. Обе группы по-прежнему сохраняли от 40 до 50 процентов своего исходного уровня эстрогена, хотя еще неизвестно, приведут ли такие значения к повышенному риску остеопороза.

Уменьшение побочных эффектов, повышение уровня тестостерона.
Авторы сравнили результаты других исследований ингибирования ароматазы у мужчин с использованием либо анастразола (Аримидекс), либо летрозола (Фемара). Эффект снижения эстрогена, наблюдаемый в этом исследовании, согласуется с другими исследованиями летрозола. Хотя анастразол также обладает сильным эффектом снижения уровня эстрогена, его активность меньше, чем у летрозола. При сравнении нескольких исследований с использованием различных режимов дозирования оказалось, что летрозол способен снижать уровень эстрогена на 40-60%, в то время как анастразол (обычно принимаемый в дозе 1 мг в день) снижает уровень эстрогена на 30-50%. Важно отметить, что эти цифры представляют уровни в крови, и есть некоторые споры относительно важности уровней в тканях, а не уровней циркулирующих эстрогенов. Даже в этом отношении летрозол считается лучшим. Также обсуждались сопоставимые результаты между летрозолом и цитратом кломифена (Кломид). Кломид используется в конце курсов для восстановления естественной выработки тестостерона. Принимая во внимание этот комментарий и тот факт, что Femara (летрозол) используется в некоторых протоколах лечения бесплодия, кажется, что летрозол можно использовать вместо кломида для восстановления после цикла.

В несвязанном исследовании был предложен другой механизм, с помощью которого ингибирование ароматазы помогает устранить побочные эффекты феминизации. При изучении клеточных эффектов ингибиторов ароматазы по сравнению с тамоксифеном на клетки рака молочной железы было установлено, что ингибирование ароматазы приводило к уменьшению рецепторов прогестерона в ткани. Тамоксифен, напротив, увеличивал плотность рецепторов прогестерона.


Прогестерон является еще одним женским стероидным гормоном, и некоторые считают, что он связан с необычными случаями гинекомастии, вызванной нандролоном. Остается неясным, почему пожилые мужчины страдают гормональными изменениями, связанными с возрастом. Конечно, известно, что пожилые мужчины имеют более высокую активность ароматазы и большую жировую массу, что приводит к более высокому уровню эстрогена, более высокий уровень ГСПГ приводит к более низкой биодоступности Т, функциональные и клеточные изменения в яичках и головном мозге приводят к менее упорядоченной передаче сигналов и более низкому ответу Т., и большей степени ингибирования ДГТ и Т. Хотя усиленное эстрогенное подавление гипоталамуса и гипофиза не является причиной снижения уровня тестостерона и отношения свободного Т: свободного Е2 у пожилых мужчин, путем подавления образования эстрогена посредством ингибирования ароматазы, многие изменения могут быть исправлены в лучшую сторону. Для бодибилдера это имеет важное значение, поскольку еще раз доказывает полезность этого класса препаратов для бодибилдеров, использующих стероиды, и предлагает бодибилдерам, не использующим стероиды, возможность рассмотреть возможность повышения уровня тестостерона до слегка супрафизиологического уровня. Ингибиторы ароматазы находятся в списке запрещенных веществ для МОК (Олимпийские игры), поэтому спортсмены, участвующие в соревнованиях, должны знать об организационных ограничениях.

 

2,5 мг летро в день, жесть...

 

Да, звучит страшно, но если есть необходимость прказания..... летро не так жесток к мужскому полу